Nueva fórmula alarga alivio del dolor

Hasta ahora, el ibuprofeno y el naproxeno son los medicamentos más utilizados para paliar el "síndrome álgido" o dolor agudo que se presenta en los músculos del cuerpo humano.

En enfermedades crónicas e irreversibles como la artritis, los pacientes deben consumir diariamente entre una y dos pastillas para atenuar el dolor y la inflamación que presentan sus articulaciones. El efecto de estos medicamentos dura poco, pero dura menos la voluntad de los afectados por seguir al pie de la letra el tratamiento.

Conscientes de esta realidad, profesionales de Departamento de Farmacia de la Universidad Nacional de Colombia desarrollaron un novedoso tratamiento terapéutico que alivia cualquier dolor, inclusive crónico como el de la artritis, por casi 15 días.

En el mercado se encuentran medicamentos analgésicos de venta libre o sin receta médica (OTC), siendo los más usados el acetaminofén (Tylenol) y antiinflamatorios como la aspirina, el naproxeno (aleve) y el ibuprofeno (advil y motrín).

Por sus propiedades calmantes y contra la inflamación, tradicionalmente el ibuprofeno y el naproxeno han sido indicados para combatir el dolor de cabeza, los cólicos menstruales y otros dolores crónicos por casi 24 horas. La misma función cumple la aspirina, a la cual, además, le han identificado propiedades para combatir problemas cardiovasculares.

Cuando la dosis diaria de estos fármacos no es suficiente para aliviar un malestar, los médicos recetan una dosis mayor. Quizá el dolor desaparece por un periodo, pero puede causar serios efectos secundarios, como por ejemplo una úlcera gástrica.

De ahí la importancia de crear un medicamento eficaz y sin ningún riesgo adverso.

Sustancia "mágica"

Lo que hizo Diana Marcela Aragón, doctora en Ciencias Farmacéuticas de la UN, fue adicionarle a los compuestos químicos del ibuprofeno y el naproxeno unas micropartículas creadas a partir de un polímero sintético llamado ácido poliláctico con glicólico (PLGA). Así, se forma una solución líquida que permite que dichas sustancias se disuelvan gradualmente en el organismo y que el efecto calmante tenga mayor duración.

De esta manera, el paciente que sufre de artritis, por ejemplo, podrá inyectarse cada quince días la dosis sugerida por el médico, y no una o dos veces al día como regularmente se viene haciendo.

"Por su biodegradabilidad y biocompatibilidad con los fluidos del cuerpo humano, el PLGA es usado frecuentemente en el mundo para crear medicamentos, en implantes, en cirugías y para hacer suturas", dijo la investigadora.

Generalmente, las medicinas llegan al cuerpo a cumplir una tarea específica, pero a su paso van agrediendo otros órganos. El ibuprofeno y el naproxeno afectan principalmente la mucosa gástrica provocándole severas irritaciones.

Con este nuevo diseño farmacológico, la acción terapéutica mejora notablemente. Adicionalmente, se requiere una dosis menor, es decir que si el paciente necesita calmar su dolor con 500 miligramos de ibuprofeno, con la otra sustancia necesitará solo la mitad.

Así, se reduce la exposición a eventos adversos. Cada una de las ventajas de la fórmula se comprobó en modelos experimentales en laboratorio. Roedores expuestos a dolor agudo y con signos de inflamación respondieron de manera favorable al suministro de las dosis.

Se evidenció que el polímero se degrada en el organismo sin ocasionar reacción alérgica. Tampoco requiere de intervención para retirarlo, pues es eliminado a través de los procesos fisiológicos normales. "Las micropartículas se absorben mejor y el organismo las aprovecha en su totalidad", explica la doctora en Ciencias Farmacéuticas.

Los resultados mostraron también que el naproxeno es más soluble en acetona y las micropartículas dan mayor rendimiento.

Nuevos desarrollos

En Colombia es la primera vez que se reportan estudios relacionados con micropartículas, pues el desarrollo de diseños como este implica grandes inversiones en materiales, reactivos y tiempo.

Con las pruebas fisicoquímicas de solubilidad, la profesora Aragón encontró que se da un ahorro considerable de tiempo en el desarrollo de nuevos medicamentos. De igual manera, los ensayos para llegar a la droga, además de asegurar óptimas condiciones, se reducen a la mitad.

"En el mundo tampoco hay reportes sobre la solubilidad de los fármacos en los solventes orgánicos empleados en la investigación y los perfiles de disolución de las micropartículas en condiciones fisiológicas. Nosotros encontramos que hay una relación muy estrecha y que es una nueva herramienta para elaborar otros medicamentos", explicó la investigadora.

En el caso de la artritis, enfermedad crónica cuya terapia farmacológica depende del sistema inmune del paciente, esta composición diseñada en el Departamento de Farmacia de la UN se convierte en una solución para atender el dolor, mientras el especialista define clínicamente el origen de la patología.